近年来,美白淡斑类化妆品的巨大市场需求引起了国内外众多化妆品公司的高度重视,使美白淡斑类化妆品不断推陈出新,其中,含有胎盘提取物、果酸及其衍生物和熊果背等成分的淡斑化妆品就是近年相继开发出来的新型生物化妆品。
美白淡斑产品的开发在强调对酪氨酸酶活性抑制力强、细胞毒性小、溶解性好和价廉的基础上.正朝着其来源的天然性和**的多样件方向发展。在中国,美白淡斑产品种类繁多.20世纪50年代,大家纷纷采用氧化氨基汞(白降汞),60年代又采用氢醌,70年代采用曲酸, 80年代风靡水杨酸,90年代则是果酸、维A酸.熊果背盛行。不论是物理方式还是化学处理,美白淡斑产品主要的作用原理都是控制黑色素生成,从而达到美白淡斑的效果。
下面,首先来介绍一下美白淡斑产品抑制黑色素生成的作用机理.
一、催眠黑色素——细胞内抑制
1.直接控制、抑制黑色素形成过程中所需要的酶
由于黑色素的形成主要发生在黑色素细胞内,与黑色素细胞内的四种酶一酪氨酸酶、TRP2 (多巴色素互变酶)、TRPI (DHICA 氧化酶)和过氧化物酶有关:因此,要想达到美白淡斑的效果,就必须要控制好这些与形成黑色素相关的酶:
(1)抑制酪氨酸酶
由于酪氨酸酶的活性直接决定着黑色素形成的数量,当前化妆 品市场上的美白产品几乎绝大多数是以酪氨酸酶抑制剂为主,根据抑制的机理不同,可将这类化合物大致分为以下两种:
①酪氨酸酶的破坏性抑制,即破坏酪氨酸酶的活性部位。使用 可以直接对酪氨酸酶进行修饰、改性的物质,使酪氦酸酶失去对黑色素前体---酪氨酸的作用,从而达到抑制黑色素形成的目的。
②酿氨酸酶的非破坏性抑制,就是不对酪氨酸酶本身进行修饰、改性,而是通过抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的作用底 物,达到抑制黑色素形成的目的。
(2)抑制多巴色素互变酶
多巴色素互变酶是一种与酪氨酸酶有关的蛋白质,其作用原理是促使所作用的底物发生重排,生成底物的某一同分异构体,*终生成另一种黑色素。
2.选择性破坏黑色素细胞,抑制黑色素颗粒的形成及改变结构
通过引起黑色素细胞中毒,导致黑色素细胞功能遘到破坏是抑制黑色素生成的又一途径。其中,导致黑色素细胞中毒的物质主要有两种:
(1)氢醌
氢醌分子小,容易扩散进人黑色素细胞的黑色素小体,阻断黑色素生成途径的一个或多个步骤的同时,氢醌在酪氨酸酶的作用下被氧化成有毒性的半醌基物质.这种物质可使细胞膜脂质发生过氧化反应,细胞膜性结构破坏,*终导致细胞死亡 不同浓度的氢醌脱色的作用机制不同,低浓度时以抑制酪氨酸酶活性为主,高浓度时主要是引起黑色素细胞中毒死亡。
(2)壬二酸
壬二酸是一种天然存在的二羟酸,它能选择性地作用于异常的黑色素细胞,阻滞酪氨酸酶蛋白的合成,但对功能正常的黑色素细胞作用较小。20%壬二酸的皮肤脱色作用优于2%氢醌,而且对皮肤产生的刺激性和光毒性现象较为少见。
3.还原多巴靦
还原剂可以参与黑色素细胞内酪氨酸的代谢,阻止酪氨酸转化为黑色素,从而达到抑制黑色素生成的目的。
将0.05-0.5毫摩/升(mmol/L)的维生素C加人到体外培养的人体黑色素细胞中,作用72小时并未发现酪氨酸酶活性呈现剂量依 赖性减低,但黑色素生成量明显受到抑制。经过推测,科学家们认为可能是维生素C抑制了多巴与多巴鲲的自动氧化,对黑色素中间体起了还原作用,阻碍了从酪氨酸/多巴*黑色素过程中各个点上的氧化链反应,从而抑制了黑色素的生成。
二、阻断黑色素-细胞外抑制
黑色素的形成不仅仅是黑色素细胞在细胞内的行为,同时也是细胞外物质作用的结果。
比如细胞外物质——内皮素,这是一类由21个氨基酸组成的多肽物质。人体血管内内皮素浓度的增加容易产生各种与血液有关的疾病,如高血压、糖尿病等。同时,近来科学家们研究发现,内皮素-1、内皮素-2也是黑色素形成过程中两种不可缺少的细胞外物质。通过对这两种物质的控制,也可以达到美白淡斑的效果。
三、防御黑色素-外源性影响因素控制
由于黑色素形成的外源性因素主要是紫外线,因此要控制外源性因素,对紫外线的防护则是重点。防晒类产品的作用原理则主要是对紫外线进行防护。
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